Em 1968, Kruger-Theimer demonstrou como modelos farmacocinéticos podem ser usados para desenvolver regimes de dosagem eficientes. Esse regime de Bolus, Eliminação e Transferência (BET) consiste em:
uma dose em bolus calculada para preencher o compartimento central (sanguíneo),
uma infusão a uma taxa constante igual à taxa de eliminação,
uma infusão que compensa a transferência para os tecidos periféricos: [taxa decrescente exponencialmente]
A prática tradicional envolvia o cálculo do regime de infusão de propofol pelo método de Roberts. Uma dose de ataque de 1,5 mg/kg é seguida por uma infusão de 10 mg/kg/hora, que é reduzida para taxas de 8 e 6 mg/kg/hora em intervalos de dez minutos.
Direcionamento do local de efeito
Os principais efeitos deanestésicoOs agentes intravenosos têm efeitos sedativos e hipnóticos, e o local onde o fármaco exerce esses efeitos, denominado sítio de ação, é o cérebro. Infelizmente, na prática clínica, não é viável medir a concentração cerebral [sítio de ação]. Mesmo que pudéssemos medir diretamente a concentração cerebral, seria necessário conhecer as concentrações regionais exatas ou mesmo as concentrações dos receptores onde o fármaco exerce seu efeito.
Alcançar uma concentração constante de propofol
O diagrama abaixo ilustra a taxa de infusão necessária, que diminui exponencialmente após uma dose em bolus, para manter uma concentração sanguínea estável de propofol. Também mostra o atraso entre a concentração sanguínea e a concentração no local de ação.
Data da publicação: 05/11/2024